Alivia los calambres y los problemas surgidos por accidentes cerebrovasculares, lesiones cerebrales y esclerosis múltiple. Inhiben específicamente la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular y causan parálisis del músculo esquelético. Se considera que el baclofeno es al menos tan efectivo como el diazepam para reducir la espasticidad y causa mucho menos sedación. Se metaboliza a meprobamato. Las dosis iniciales deben ser bajas y se incrementan lentamente agregando 5 mg cada 3 o 4 días. La presencia de alimentos no altera la absorción, sin embargo, sustancias como el hidróxido de aluminio y de magnesio reducen la absorción a un 20%. Su ingrediente activo la tubocurarina, así como muchos derivados sintéticos de ésta, desempeñaron un papel importante en los experimentos científicos para determinar la acción de la acetilcolina en la transmisión neuromuscular. La tizanidina es quizás el análogo de clonidina más estudiado a fondo, y es un agonista de los receptores adrenérgicos α2, pero reduce la espasticidad a dosis que producen una hipotensión significativamente menor que la clonidina. Suele usarse para tratar el insomnio, el estrés, la ansiedad, los nervios y las contracturas. Esto se debe a que son unos potentes antiinflamatorios naturales. Puede hidrolizarse mediante acetilcolinesterasa (AchE) o unirse a los receptores nicotínicos ubicados en la placa motora terminal. La aparición y la duración de la acción son similares a las de los barbitúricos de acción intermedia; sin embargo, las dosis terapéuticas de meprobamato producen menos sedación y toxicidad que los barbitúricos. La infusión de jengibre es una buena terapia alternativa para aliviar la tensión muscular. Suele usarse en forma de aceite esencial, aunque puede consumirse en forma de infusión. Se recomienda comenzar con dosis únicas de 2 a 4 mg. Las preocupaciones sobre un posible abuso e interacción con otras drogas, especialmente si el aumento de la sedación es un riesgo, limita aún más su uso. La tizanidina puede restaurar o mejorar la inhibición noradrenérgica presináptica en pacientes espásticos. Los relajantes musculares son muy variados, pero todos tienen algo en común: ayudan a aliviar el dolor causado por los problemas musculares. La ciclobenzaprina está relacionada estructural y farmacológicamente con los antidepresivos tricíclicos. Algunos de los relajantes naturales más potentes son los siguientes: Una infusión de laurel ayuda a relajar de forma efectiva los músculos. La dosis usual para adultos es de 10 mg 3 veces al día. Un elemento clínico que se encuentra casi siempre en estas alteraciones es la hiperexcitabilidad de los llamados reflejos de estiramiento tónicos. Sin embargo, hay pocas pruebas de que modifiquen de manera consistente el nivel global de discapacidad, ni de que mejoren la calidad de vida. Cuando el baclofeno se administra por vía intratecal, puede causar una depresión del SNC acompañada de colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria. Los agentes no despolarizantes, como la tubocurarina, bloquean el agonista, la acetilcolina, de la unión a los receptores nicotínicos y los activan, lo que evita la despolarización. En la contracción muscular normal, el calcio se libera desde el retículo sarcoplásmico a través del canal receptor de rianodina, lo que causa la interacción que genera tensión de actina y miosina. Las reacciones colaterales del diazepam incluyen sedación, ataxia, ralentización de las funciones psicomotoras, sequedad de la boca, cefalea, molestias gástricas, etc. Puede consumirse en forma de pastilla o infusión, ya que tiene un olor muy fuerte que suele resultar desagradable. Debido a la mejora de la inhibición en el SNC, la mayoría de los agentes espasmolíticos tienen los efectos secundarios de la sedación, la somnolencia y pueden causar dependencia con el uso a largo plazo. Los relajantes musculares son medicamentos muy potentes que pueden producir efectos negativos, como insuficiencia cardíaca y parálisis. Kamen L, Henney HR, Runyan JD. Ambos términos representan diferentes tipos de tono muscular aumentado que resultan de trastornos diferentes. Mejora significativamente el tono espástico muscular en pacientes con esclerosis múltiple a dosis de 1.200 mg día. Al igual que los antidepresivos tricíclicos, produce efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, retención urinaria y estreñimiento. La acetilcolina luego se difunde a través de la hendidura sináptica. Una activación de estas neuronas o los efectos del neurotransmisor liberado se manifiesta como un aumento o potenciación de la inhibición presináptica. Se absorbe rápidamente por vía oral, con una vida media de 3-4 horas. Los efectos secundarios comunes eventualmente causados por metaxalona incluyen mareos, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, irritabilidad, nerviosismo, malestar estomacal y vómitos.

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